БУСПІРОН САНДОЗ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз, Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Buspirone

АТ код: N05BE01

Форма випуску: Таблетки по 5 мг № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: буспірону гідрохлориду 5 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Транквілізатори

Показання: Симптоматичне лікування тривожних станів з домінуючими симптомами: тривога, внутрішній неспокій, стан напруження.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9598/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Буспірон САНДОЗÒ

(Buspiron SANDOZÒ)

 

Склад:

діюча речовина: buspiron;

1 таблетка містить буспірону гідрохлориду 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини:  лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на нервову систему. Анксіолітики. Код АТС N05B E01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування тривожних станів з домінуючими симптомами: тривога, внутрішній неспокій, стан напруження.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до буспірону або до інших компонентів препарату. Гостра застійна глаукома, міастенія gravis, тяжкі захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність, епілепсія, період годування груддю, дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Дози визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану захворювання. На початку терапії призначають по 5 мг буспірону гідрохлориду 2-3 рази на добу. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу поступово підвищують до 15-30 мг буспірону, розподілених на кілька окремих доз.

Максимальна одноразова доза не має перевищувати 30 мг.

Максимальна добова доза не має перевищувати 45 мг.

Таблетки слід приймати завжди в один і той же самий час дня, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, після їди або незалежно від  прийому їжі.

При необхідності розподілу таблетки на дві половини її слід покласти на тверду поверхню рискою догори і злегка натиснути великим пальцем.

Спеціальні групи пацієнтів.

При зниженій функції печінки та/або нирок слід застосовувати найменшу можливу дозу.

Тривалість лікування.

Транквілізатори не можна застосовувати без контролю протягом тривалого часу. Якщо необхідне тривале застосування препарату (до 6 місяців), слід проводити ретельний медичний моніторинг.  Слід пам’ятати про психотерапевтичні та соціотерапевтичні заходи паралельно з лікуванням буспіроном.

 

Побічні реакції.

Частота  побічних реакцій: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), непоширені           (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко поширені (< 1/10 000), невідомі (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

З боку серцево-судинної системи: 

поширені – неспецифічний біль у грудях;

непоширені – тимчасова непритомність, артеріальна гіпотензія та/або гіпертензія, тахікардія/відчуття серцебиття;

рідко поширені – порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, брадикардія.

З боку системи крові:

рідко поширені – зміни показників крові (еозинофілія, лейкопенія, тромбопенія).

З боку психіки:

поширені – нічні жахи, сонливість, безсоння, запаморочення, нервозність,  зниження концентрації уваги, емоційне збудження, дратівливість, ворожість, сплутаність свідомості, депресія; непоширені – деперсоналізація, дискомфорт, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, ейфорія, гіперкінезія, неспокій, втрата інтересу, порушення асоціативного сприйняття, галюцинації, суїцидальні думки, епілептичні напади;

рідко поширені – різка зміна настрою, клаустрофобія, ступор, нерозбірлива мова, психоз, минущі проблеми з пам’яттю, серотоніновий синдром.

З боку нервової системи:

 непоширені – оніміння, парестезії (наприклад, поколювання, відчуття болю), порушення координації, тремор;

рідко поширені – спонтанні рухи, загальмованість, екстрапірамідні симптоми, включаючи ранню та пізню дискінезію, порушення тонусу, гарячка, паркінсонізм, акатизія.

З боку органа зору:

поширені – помутніння зору;

непоширені – почервоніння та свербіж у ділянці очей, кон’юнктивіт;

рідко поширені – фотофобія, відчуття тиску на очі,  біль в очах, звужене поле зору.

З боку органа слуху:

поширені – шум у вухах.

З боку дихальної системи:

 поширені – запалення горла, закладеність носа;

непоширені – надмірно прискорене  дихання, задишка, стиснення у ділянці серця; рідко поширені – носова кровотеча.

З боку травного тракту:

поширені – нудота, ксеростомія, біль в епігарстальній ділянці, діарея;

непоширені – метеоризм, відсутність апетиту, збільшення апетиту, гіперсалівація, синдром подразнення товстої кишки, кровотеча з прямої кишки, запор, блювання.

З боку сечовидільної системи:

непоширені – часте сечовипускання, затримка сечовипускання;

рідко поширені – енурез, нічне сечовипускання.

З боку шкіри:

непоширені – набряк, кропив’янка, гіперемія, виникнення гематом, облисіння, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, пухирчатка;

рідко поширені –  алергічні реакції,  екхімоз, акне, витончення нігтів.

З боку кістково-м’язової системи:

 непоширені – спазм та ригідність м’язів, міалгія, артралгія;

рідко поширені – міастенія.

З боку ендокринної системи:

 рідко поширені – галакторея, гінекомастія, дисфункція щитовидної залози.

Загальні порушення:

поширені – головний біль, астенія; непоширені – збільшення маси тіла, гарячка, дзвін у голові, втрата маси тіла, нездужання, втомлюваність, порушення нюху та смакових відчуттів, підвищене потовиділення, припливи, холодова гіперестезія;

рідко поширені – схильність до зловживання алкоголем, порушення коагуляції крові, втрата голосу, гикавка, глосалгія.

З боку гепатобіліарної системи:

непоширені – збільшення печінкових ферментів.

З боку репродуктивної системи:

 непоширені –порушення менструального циклу, зменшення або збільшення лібідо;

 рідко поширені – аменорея, запалення сечостатевих органів, зниження еякуляції, імпотенція.

 

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, втомлюваність, міоз, шлункові порушення. Тяжчі ускладнення у людини не спостерігалися навіть при прийомі добової дози до 2400 мг.

Лікування: промивання шлунка, моніторинг дихання, пульсу, артеріального тиску. Симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній. Буспірон не видаляється за допомогою гемодіалізу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування буспірону під час вагітності відсутні, тому препарат можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Буспірон проникає у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування слід припинити.

 

Діти.

Дітям  буспірон не призначають через відсутність даних щодо безпеки та ефективності застосування.

 

Особливості застосування.

Клінічні та експериментальні дослідження не виявили будь-яких ознак, що буспірон призводить до ризику звикання або залежності, однак призначення препарату має бути обгрунтованим. 

Буспірон не призначений для лікування симптомів абстиненції, зумовлених застосуванням бензодіазепінів або інших седативних/снодійних засобів. Тому до початку лікування буспіроном слід поступово припинити застосування цих препаратів. Це особливо стосується пацієнтів, які приймають лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему.

Комбінація буспірону з інгібіторами МАО не рекомендується.

Пацієнтам з  нападами епілепсії в анамнезі буспірон не призначають.

Хворим із порушеннями функції нирок та печінки в анамнезі препарат застосовують з обережністю.

Препарат Буспірон САНДОЗ® містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час  лікування слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, оскільки можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та психіки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Через недостатність відповідних клінічних даних сумісне застосування буспірону з антигіпертензивними, нейролептичними засобами, антидепресантами, протидіабетичними засобами, антикоагулянтами,  пероральними контрацептивами та серцевими глікозидами можливе тільки в умовах ретельного медичного спостереження. Буспірон не можна застосовувати одночасно з бензодіазепінами та іншими седативними засобами.

Комбінація з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Оскільки буспірон головним чином метаболізується цитохромом Р450, потужні інгібітори цього ферменту можуть збільшити біодоступність буспірону.

Нефазодон

Одночасне застосування буспірону та нефазодону призводило до збільшення максимальної концентрації буспірону у плазмі крові (Cmax) у 20 разів і площі під кривою «концентрація-час» (AUC)  у 50 разів.

Еритроміцин

Одночасне застосування буспірону та еритроміцину призводило до збільшення Сmax  буспірону у  5 разів і AUC  у 6 разів.

Ітраконазол

Одночасне застосування буспірону та ітраконазолу призводило до збільшення Сmax  буспірону у    13 разів і AUC  у 19 разів.

Дилтіазем

Одночасне застосування буспірону і дилтіазему призводило до збільшення Сmax  буспірону у           4 рази і AUC  у 5,3 раза.

Верапаміл

Одночасне застосування буспірону і верапамілу призводило до збільшення Сmax і AUC для буспірону  у 3,4 раза.

Циметидин

Одночасне застосування буспірону і циметидину призводило до збільшення Сmax буспірону на     40 %, tmax  – удвічі, але AUC практично не змінюється.

При застосуванні буспірону разом з вищезазначеними засобами збільшується терапевтичний ефект та токсичність буспірону, тому рекомендується знижувати дозу буспірону (наприклад,       2,5 мг двічі на добу).

Рифампіцин

Одночасне застосування буспірону і рифампіцину призводило до зменшення Сmax  буспірону на 83,9 %  і AUC – на 89,6 %.

Інгібітори та індуктори CYР3A4

Кетоконазол або ритонавір інгібують метаболізм буспірону і збільшують його плазмові рівні. Якщо буспірон застосовувати разом з інгібітором CYР3A4, його дозу  рекомендується зменшити. Індуктори CYР3A4, наприклад, дексаметазон, фенітоїн, фенобарбітал або карбамазепін можуть збільшити швидкість метаболізму буспірону. У такому разі необхідно збільшити дозу буспірону для збереження його анксіолітичної ефективності.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну

У багатьох клінічних дослідженнях не було виявлено жодного випадку небезпечного застосування буспірону разом з антидепресантами, селективними інгібіторами зворотного нейронального захоплення серотоніну. Були окремі повідомлення про виникнення нападів при їх довготривалому застосуванні разом з  буспіроном.

Галоперидол

Одночасне застосування буспірону і галоперидолу призводило до підвищення концентрації галоперидолу у сироватці крові.

Тразодон

Були повідомлення, що у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні тразодону з буспіроном збільшувалась активність АЛТ у 3 рази. Однак таке підвищення печінкових трансаміназ не було підтверджено клінічними дослідженнями.

Діазепам

При одночасному застосуванні діазепаму та буспірону рівень першого у плазмі крові дещо підвищується, а також можуть виникнути побічні ефекти: запаморочення, головний біль, нудота.

Під час лікування буспіроном слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв.

Пацієнтам під час лікування не рекомендується вживати у значних кількостях грейпфрутовий сік, оскільки це може призвести до підвищення рівня буспірону у плазмі крові та до збільшення частоти або тяжкості побічних ефектів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Буспірон є анксіолітичним  засобом і застосовується для лікування тривожних станів різного походження, особливо неврозів, що супроводжуються відчуттям тривоги, неспокою, напруженням, дратівливістю. Механізм дії буспірону остаточно не встановлений, однак відомо, що він відрізняється від механізму дії бензодіазепінів та інших анксіолітичних засобів. Буспірон виявляє високу спорідненість до пресинаптичних 5-НТ1А рецепторів та є частковим агоністом постсинаптичних 5-НТ1А рецепторів у ЦНС. У серії доклінічних досліджень на експериментальних моделях вастановлено наявність у буспірону властивостей, типових для анксіолітиків та антидепресантів. На відміну від бензодіазепінів буспірон не виявляє протисудомної та міорелаксуючої дії, не спричиняє звикання, а після завершення курсу лікування не розвиваються симптоми відміни. Дія буспірону розвивається поступово. Терапевтичний ефект починає проявлятися між 7 та 14 днями терапії, а максимальний ефект досягається тільки приблизно через 4 тижні після початку лікування.

Фармакокінетика. Після застосування препарат швидко та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Рівноважна концентрація у плазмі крові може бути досягнута приблизно через 2 доби після початку регулярного застосування препарату.

Буспірон піддається інтенсивному метаболізму першого проходження через печінку. Системна біодоступність дорівнює 4 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через            60-90 хв після прийому препарату. Приблизно 95 % буспірону зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення з плазми дорівнює 2-3 години. Фармакологічні параметри препарату не змінюються при безперервному прийманні (кумуляція відсутня).

Основним фармакологічно активним метаболітом буспірону є (1-[2-піримідиніл]-піперазин (1-РР).

Його анксіолітична активність у 4 – 5 разів нижча, ніж у вихідної речовини, але рівень у плазмі крові вище та період напіввиведення приблизно у 2 рази довший, ніж у буспірону.

Приблизно 29-63 % буспірону та його метаболітів виділяється з сечею протягом 24 годин, 18-38 %  виводиться з калом. При порушенні функції нирок та печінки елімінація буспірону та його метаболітів дещо знижена.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг та 10 мг: білі круглі таблетки з рискою на зразок «snap tab».

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (10 × 2) блістери в картонній коробці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.